Cos'è l'Acitretin API?

API dell'acitretina, è un farmaco a base di vitamina A, noto anche come acido retinoico all-trans o betarretina A. Controlla il numero di cellule della pelle che proliferano e si differenziano, influenzando anche il modo in cui si sviluppa lo strato corneo. Migliora disturbi come la cheratosi, riduce l’acne e controlla la pigmentazione della pelle legandosi al recettore dell’acido della vitamina A nel nucleo delle cellule e modificando la trascrizione genetica e l’espressione proteica. Con un peso molecolare di 326.43 g/mol e una formula chimica di C21H26O3, assume spesso la forma di un cristallo giallastro o di polvere cristallina. Ha il numero CAS 55079-83-9. Per solidificarlo è possibile utilizzare l'esano e il suo punto di fusione è 228 – 230 °C. La LD50 mediante iniezione intraperitoneale varia da > 4000 mg/ kg (1 giorno) a 700 mg/ kg (10 giorni e 20 giorni), secondo l'esplorazione sulla tossina acuta nei topi. Il metabolita attivo della tretinoina è l'acitretina, una controparte dolce sintetica della vitamina A. Oltre ad altre condizioni della pelle, è usata per trattare la psoriasi grave e la cheratosi.

Informazioni di base 

Nome del prodotto: acitretina

CAS: 55079-83-9

MF: C21H26O3

MW: 326.43

EINECS: 259-474-4

N. MDL:MFCD00866632

Punto di fusione: 228-230 ° C

Punto di ebollizione:404.46°C (stima approssimativa)

Densità 1.1348 (stima approssimativa)

indice di rifrazione 1.4700 (stima)

temperatura di conservazione -20°C

Stabilità: stabile

Formula strutturale:

Standard di qualità 

Funzione e applicazione

API dell'acitretina è un farmaco orale appartenente alla classe dei farmaci dei retinoidi. Viene utilizzato principalmente per trattare varie condizioni della pelle, in particolare la psoriasi grave (psoriasi a placche grave), i disturbi della cheratinizzazione e il cheratoderma palmoplantare.

Di seguito è riportato un elenco delle applicazioni e delle funzioni:

• Trattamento della psoriasi: riduce il prurito, la desquamazione, i punti rossi e i dolori articolari associati alla psoriasi. Controlla la divisione e la proliferazione cellulare, riducendo l'eccessiva cheratinizzazione e la reazione infiammatoria e riducendo la gravità della psoriasi.

• Trattamento dei disturbi della cheratinizzazione: può essere utilizzato per trattare il cheratoderma da loricrina e il cheratoderma palmoplantare non epidermolitico. I sintomi e l'aspetto della pelle migliorano riducendo l'eccessiva cheratinizzazione cutanea.

• Trattamento del cheratoderma palmoplantare: può trattare il cheratoderma palmoplantare riducendo lo spessore e il livello di cheratinizzazione nei palmi delle mani e nelle piante dei piedi, alleviando sintomi come dolore, ragadi e aumentando la cheratinizzazione.

Potrebbe causare effetti collaterali durante la terapia, come secchezza delle fauci, cheilite, sintomi agli occhi e funzionalità epatica alterata, quindi è fondamentale esserne consapevoli. Di conseguenza, dovrebbe essere utilizzato sotto la supervisione di un medico, con una valutazione continua della sua efficacia e sicurezza. inoltre non è consigliato l'uso da parte delle donne in attesa o che allattano perché potrebbe danneggiare il feto o i neonati.

Reazioni avverse

Labbra secche, cheilite, stomatite angolare, mucosa orale secca o irritata e epitelio di transizione sono segni di alti livelli di vitamina A. Intolleranza alle lenti a contatto, cheratite, ulcerazione corneale e congiuntivite. segni di infiammazione intestinale. una sete e un sudore. perdita di capelli reversibile. pelle più sottile e squamosa. Paronichia, crescita insolita delle unghie, granuloma e occasionali dolori scheletrici, articolari e muscolari. diminuzione delle lipoproteine ​​ad alta densità, aumento dei trigliceridi e del colesterolo, aumento delle transaminasi e della fosfatasi alcalina. I sintomi dell'aumento della pressione intracranica comprendono mal di testa, visione offuscata, calcificazione eccessiva, calcificazione extraossea, osteoporosi e chiusura precoce della placca epifisaria.

Metodo di produzione

La 4-metossi-2,3,6-trimetilbenzaldeide (Ⅰ) e il formiato di etile reagiscono in etanolo contenente acido fosforico per produrre il composto (Ⅱ) con una resa dell'84%. Quindi, reagisce con (Ⅲ) in acetato di etile contenente cloruro di zinco per produrre una miscela di 6:4 (E)-(Ⅳ) e (Z)-(Ⅳ), con una resa totale dell'83%. L'eliminazione dell'acido fornisce il 27% di (E,E)-(V) e il 21% di (Z,E)-(V). (E,E)-(V) reagisce con l'acetone in una soluzione di metanolo-acqua per produrre il 25% del composto (Ⅵ). Reagisce con il reagente di Grignard di etossietinilmagnesio bromuro in etere per produrre il composto (Ⅶ) con una resa del 48%. Infine, l'idrolisi produce un prodotto al 91%.

Stabilità e conservazione

È un derivato dell'acido della vitamina A. La sua stabilità e le condizioni di conservazione sono le seguenti:

Stabilità: può essere relativamente stabile per lungo tempo se conservato in condizioni asciutte, protette dalla luce e sigillate. Tuttavia, è sensibile alla luce e può facilmente degradarsi e perdere efficacia se esposto alla luce. Inoltre, è anche sensibile alle alte temperature e all'ossigeno, che possono ridurne la stabilità.

Condizioni di conservazione: Per garantirne la stabilità, si raccomandano le seguenti condizioni di conservazione:

• Temperatura: conservare a temperatura ambiente (15°C - 30°C).

• Umidità: mantenere un livello di umidità relativamente basso ed evitare ambienti umidi.

• Luce: posizionarlo in contenitori protetti dalla luce per evitare l'esposizione diretta alla luce.

• Imballaggio: utilizzare contenitori sigillati o materiali di imballaggio per garantire una corretta sigillatura.

Imballaggio e spedizione

Imballaggio: 1 kg/sacchetto di alluminio; 5 kg/cartone; 25 kg/tamburo in fibra; o imballaggio come da vostra richiesta.

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